靶向药是一种针对肿瘤特定靶点的药物，能够特异性的杀死肿瘤细胞，而对正常细胞的影响较小。靶向药可分为两大类，一类在用药前需要行基因检测，而另一类则不用行基因检测。

小分子靶向药：是最常见的靶向药，也就是我们平时所说的靶向药。这类药物是通过与肿瘤细胞的特定信号因子结合，从而达到抗肿瘤的效果。在使用这类药物前必须行基因检测，如果存在基因突变则可用药，如果不存在基因突变则不能用药。这类药物的给药方式以口服为主。常见的药物有：吉非替尼、厄洛替尼、奥西替尼、阿美替尼等。

大分子靶向药：这类药物相对较少，是通过与血管内皮生长因子（VEGFR）结合，阻碍肿瘤血管的生成，从而达到饿死肿瘤的效果。这类药又称为抗血管生成抑制剂。由于这类靶向药是和VEGFR结合，而不是和肿瘤细胞相关因子结合，所以在用药前不用行基因检测，所有患者均可用药。而且由于其与VEGFR结合，所以这类药物可以针对多种肿瘤，是一种“广谱”的靶向药。大分子靶向药可以通过静脉给药，也可以通过口服给药。常见的药物有：贝伐珠单抗、雷莫芦单抗、阿帕替尼等。

大分子靶向药往往不单独使用，多和免疫治疗、化疗等联合用药以提高疗效。